Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)
Kategori: bahan palapis; bahan mémbran; bahan polimér speed-dikawasa pikeun olahan slow-release; Agén stabilisasi; bantuan gantung, napel tablet; agén adhesion bertulang.
1. bubuka produk
PRODUK Ieu ÉTER SELULOSA NON-IONIK, sacara éksternal dititénan salaku bubuk bodas, teu aya bauan sareng hambar, larut dina cai sareng pangleyur organik paling polar, bareuh dina cai tiis pikeun ngabersihan atanapi rada turBIdized solusi koloid. Leyuran cai boga aktivitas permukaan, transparansi tinggi jeung kinerja stabil. HPMC boga sipat gél panas. Saatos pemanasan, leyuran cai produk ngabentuk présipitasi gél, lajeng leyur sanggeus cooling. Suhu gél tina spésifikasi béda béda. Parobahan kaleyuran kalawan viskositas, viskositas zhao low, nu gede kaleyuran, spésifikasi béda sipat HPMC gaduh sababaraha béda, HPMC leyur dina cai teu kapangaruhan ku nilai pH.
Suhu durukan spontan, dénsitas leupas, dénsitas leres sareng suhu transisi kaca masing-masing 360 ℃, 0.341g / cm3, 1.326g / cm3 sareng 170 ~ 180 ℃. Saatos pemanasan, éta janten coklat dina 190 ~ 200 ° C sareng kaduruk dina 225 ~ 230 ° C.
HPMC ampir teu leyur dina kloroform, étanol (95%), sarta dietil éter, sarta leyur dina campuran étanol jeung métilén klorida, campuran métanol jeung métilén klorida, sarta campuran cai jeung étanol. Sababaraha kadar HPMC larut dina campuran aseton, métilén klorida, jeung 2-propanol, kitu ogé dina pangleyur organik lianna.
Méja 1: Indikator Téknis
proyék
Gauge,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Méthoxy%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
hidroksipropoksi%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gél ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositas mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
leungitna beurat garing%
5.0 atanapi kirang
résidu ngaduruk%
1,5 atanapi kirang
pH
4.0-8.0
logam beurat
20 atanapi kirang
arsén
2.0 atanapi kirang
2. Fitur produk
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose leyur dina cai tiis pikeun ngabentuk solusi koloid kentel. Salami eta ditambahkeun kana cai tiis sarta rada diaduk, éta bisa leyur kana leyuran transparan. Sabalikna, éta dasarna teu leyur dina cai panas luhur 60 ℃ sarta ngan bisa ngabareuhan. Dina persiapan leyuran cai hydroxypropyl methicellulose, éta pangalusna pikeun nambahkeun bagian tina hydroxypropyl methicellulose dina jumlah nu tangtu cai, aduk vigorously, dipanaskeun nepi ka 80 ~ 90 ℃, lajeng nambahkeun sésana hydroxypropyl methicellulose, sarta tungtungna make cai tiis pikeun suplement. kana jumlah diperlukeun.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose nyaéta éter selulosa non-ionik, solusi na teu mawa muatan ionik, teu berinteraksi sareng uyah logam atawa sanyawa organik ionik, ku kituna pikeun mastikeun yén HPMC teu meta jeung bahan baku sejen tur excipients dina prosés persiapan. produksi.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose ngabogaan anti sensitipitas kuat, sarta kalawan kanaékan gelar substitusi dina struktur molekul, anti sensitipitas ogé ditingkatkeun. Narkoba anu ngagunakeun HPMC salaku bahan bantu gaduh kualitas anu langkung stabil dina waktos anu efektif tibatan obat anu ngagunakeun bahan bantu tradisional anu sanés (pati, dekstrin, gula tipung).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose sacara métabolik inert. Salaku excipient farmasi, teu métabolismena atawa diserep, jadi teu nyadiakeun panas dina ubar jeung kadaharan. Mibanda applicability unik kana nilai calorific low, uyah-bébas, ubar non-allergenic sarta kadaharan pikeun pasén diabétes.
2.5HPMC relatif stabil pikeun asam jeung basa, tapi lamun pH ngaleuwihan 2 ~ 11 sarta kapangaruhan ku suhu luhur atawa waktu neundeun deui, éta bakal ngurangan darajat ripenness.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose leyuran cai bisa nyadiakeun aktivitas permukaan, némbongkeun permukaan sedeng jeung nilai tegangan panganteur. Cai mibanda hiji émulsification éféktif dina sistem dua-fase sarta bisa dipaké salaku hiji penstabil éféktif jeung koloid pelindung.
2.7 Hydroxypropyl methylcellulose leyuran cai miboga sipat film-ngabentuk alus teuing, sarta mangrupakeun bahan palapis alus keur tablet sarta Pél. Mémbran anu dibentuk ku éta henteu warnaan sareng tangguh. Mun gliserol ditambahkeun, plasticity na bisa ngaronjat. Saatos perlakuan permukaan, produk dispersed dina cai tiis, sarta laju disolusi bisa dikawasa ku cara ngarobah lingkungan pH. Hal ieu dipaké dina persiapan slow-release jeung olahan enteric-coated.
3. Aplikasi produk
3.1. Dipaké salaku agén napel na disintegrating
HPMC dipaké pikeun ngamajukeun disolusi ubar jeung darajat aplikasi release, bisa langsung leyur dina pangleyur sakumaha napel, viskositas low HPMC leyur dina cai pikeun ngabentuk transparan pikeun gading leyuran caket koloid, tablet, Pél, granules dina napel na disintegrating. agén, sarta viskositas tinggi pikeun lem, ngan ngagunakeun owing kana tipe béda jeung sarat béda, umumna nyaéta 2% ~ 5%.
HPMC leyuran cai jeung konsentrasi nu tangtu étanol pikeun nyieun hiji map komposit; Conto: 2% solusi cai HPMC dicampur sareng larutan étanol 55% dianggo pikeun pelleting kapsul amoxicillin, sahingga rata-rata disolusi kapsul amoxicillin ningkat tina 38% dugi ka 90% tanpa HPMC.
HPMC bisa dijieun tina napel komposit jeung konsentrasi béda tina slurry aci sanggeus disolusi; Leyuran tablet erythromycin enteric-coated ngaronjat tina 38,26% ka 97,38% lamun 2% HPMC jeung 8% aci digabungkeun.
2.2. Jieun bahan palapis pilem sareng bahan ngabentuk pilem
HPMC salaku bahan palapis cai-leyur boga ciri handap: viskositas solusi sedeng; Prosés palapis basajan; Alus pilem ngabentuk harta; Bisa ngajaga bentuk potongan, tulisan; Bisa jadi moistureproof; Can warna, koreksi rasa. PRODUK IEU DIPAKAKEUN SABAGAI LAPISAN FILEM anu larut cai pikeun tablet jeung pil anu viskositasna rendah, sarta pikeun palapis film non-basis cai jeung viskositas tinggi, jumlah pamakéan nyaeta 2% -5%.
2.3, salaku agén thickening jeung lem panyalindungan koloid
HPMC dipaké salaku agén thickening nyaeta 0,45% ~ 1,0%, bisa dipaké salaku tetes panon jeung agén thickening cimata jieunan; Dipaké pikeun ngaronjatkeun stabilitas lem hidrofobik, nyegah coalescence partikel, présipitasi, dosage dawam nyaéta 0,5% ~ 1,5%.
2.4, salaku pameungpeuk, bahan release slow, agén release dikawasa jeung agén pori
Modél viskositas tinggi HPMC dianggo pikeun nyiapkeun pameungpeuk sareng agén sékrési anu dikontrol tina tablet sékrési skeleton bahan campuran sareng tablet sékrési sustained gél hidrofilik. Modél viskositas rendah nyaéta agén pori-inducing pikeun sustained-release atanapi controlled-release tablet supados dosis terapi awal tablet sapertos gancang dicandak, dituturkeun ku sustained-release atanapi controlled-release pikeun ngajaga konsentrasi efektif dina getih.
2.5. Gél jeung suppository matrix
Supositoria hidrogél sareng persiapan napel gastric tiasa disiapkeun ku ngagunakeun karakteristik formasi hidrogél anu biasa dianggo ku HPMC dina cai.
2.6 Bahan napel biologis
Metronidazole dicampurkeun jeung HPMC jeung polycarboxylethylene 934 dina mixer pikeun nyieun tablet release dikawasa bioadhesive ngandung 250mg. Uji disolusi in vitro nunjukkeun yén persiapan gancang ngabareuhan dina cai, sareng sékrési ubar dikawasa ku difusi sareng rélaxasi ranté karbon. Palaksanaan sato némbongkeun yén sistem release ubar anyar miboga sipat adhesion biologis signifikan kana bovine mukosa sublingual.
2.7, salaku bantuan gantung
Viskositas TINGGI produk ieu mangrupikeun bantosan gantung anu hadé pikeun persiapan cair gantung, dosis biasana nyaéta 0,5% ~ 1,5%.
4. Conto larapna
4.1 Solusi palapis pilem: HPMC 2kg, talc 2kg, minyak jarak 1000ml, Twain -80 1000ml, propiléna glikol 1000ml, 95% étanol 53000ml, cai 47000ml, pigmén jumlah anu pas. Aya dua cara pikeun nyieunna.
4.1.1 Persiapan leyur pigmén coated cair baju: Tambahkeun jumlah prescribed HPMC kana étanol 95%, soak eta sapeuting, ngaleyurkeun véktor pigmén séjén dina cai (filter lamun perlu), ngagabungkeun dua solusi jeung aduk rata pikeun ngabentuk solusi transparan. . Campur 80% leyuran (20% pikeun polishing) kalawan jumlah prescribed minyak jarak, Tween-80, sarta propiléna glikol.
4.1.2 Persiapan pigmén teu leyur (kayaning oksida beusi) palapis cair HPMC ieu soaked dina 95% étanol sapeuting, sarta cai ieu ditambahkeun kana nyieun 2% HPMC solusi transparan. 20% leyuran ieu dicandak kaluar pikeun polishing, sarta sésana 80% solusi na oksida beusi disiapkeun ku metoda grinding cair, lajeng jumlah resép komponén séjén ditambahkeun jeung dicampur merata pikeun pamakéan. Prosés palapis tina cairan palapis: tuang lambaran gandum kana pot palapis gula, sanggeus rotasi, hawa panas preheats ka 45 ℃, anjeun tiasa menyemprot nyoco palapis, kontrol aliran dina 10 ~ 15ml / mnt, sanggeus nyemprot, terus garing. kalawan hawa panas pikeun 5 ~ 10min bisa kaluar tina pot, nempatkeun dina dryer ka tegalan pikeun leuwih ti 8h.
4.2α-interferon mémbran panon 50μg of α-interferon ieu leyur dina 10ml0.01ml asam hidroklorat, dicampurkeun jeung 90ml étanol jeung 0.5GHPMC, disaring, coated dina rod kaca puteran, sterilized dina 60 ℃ jeung garing dina hawa. Produk ieu dijieun kana bahan pilem.
4.3 Tablet Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 bolong) 40kg, aci (120 bolong) 8kg, 3% HPMC leyuran cai 18-20kg, magnésium stearate 0.3kg, TMP (80 bolong) 8kg, métode persiapan nyaéta pikeun campur SMZ na TMP, lajeng nambahkeun aci jeung mix pikeun 5min. Kalawan prefabricated 3% HPMC solusi cai, bahan lemes, kalawan 16 bolong layar granulation, drying, lajeng kalawan 14 bolong layar sakabeh sisikian, tambahkeun campuran magnésium stearate, kalawan 12mm buleud kalayan kecap (SMZco) stamping tablet. Produk ieu utamana dipaké salaku binder a. Leyuran tablet nyaéta 96% / 20 mnt.
4.4 Piperate tablet (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, pati (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearate jumlah anu pas. Metoda produksi nyaeta nyampur asam pipeoperic, aci, HPMC merata, kalawan 20% étanol bahan lemes, 16 bolong layar granulate, garing, lajeng 14 bolong layar sakabeh sisikian, tambah vektor magnésium stearate, kalawan 100mm sirkular kecap sabuk (PPA0.25). ) tablet stamping. Kalawan aci salaku agén disintegrating, laju disolusi tablet ieu teu kurang ti 80% / 2min, nu leuwih luhur ti produk sarupa di Jepang.
4.5 Cimata jieunan HPMC-4000, HPMC-4500 atanapi HPMC-5000 0.3g, natrium klorida 0.45g, kalium klorida 0.37g, borax 0.19g, 10% amonium chlorbenzylammonium solusi 0.02ml, cai ditambahkeun kana 10ml. Metoda produksi na nyaeta HPMC disimpen dina cai 15ml, dina 80 ~ 90 ℃ cai pinuh nyandak hiji, tambahkeun cai 35ml, lajeng ngandung komponén sésana 40ml leyuran cai dicampurkeun merata, tambahkeun cai kana jumlah pinuh, lajeng dicampur merata, nangtung sapeuting. , gently tuang filtration, filtrate kana wadahna disegel, sterilized dina 98 ~ 100 ℃ pikeun 30min, nyaeta, The pH Bulan ti 8,4 ° C nepi ka 8,6 ° C. PRODUK Ieu dipake keur kakurangan cimata, mangrupa gaganti alus keur cimata, Lamun dipaké pikeun mikroskop chamber ANTERIOR, bisa sasuai ngaronjatna dosis produk ieu, 0,7% ~ 1,5% geus luyu.
4.6 Meththorphan kontrol release tablets meththorphan résin uyah 187.5mg, laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, silika uap 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline selulosa phthalate-102.5mg jeung magnésium stearate. Disiapkeun salaku tablet ku cara biasa. Produk ieu dianggo salaku bahan pelepasan anu dikontrol.
4.7 Pikeun tablet avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate jeung 1000ml campuran cai isopropil 15% (konsentrasi massa) eudragitL-100 (9:1) diaduk, dicampur, granulated, sarta garing dina 35 ℃. The granules garing 575g na 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 anu tuntas dicampurkeun, lajeng 7.5g asam stearic jeung 3.25g magnésium stearate ditambahkeun kana tablet pikeun ménta sékrési kontinyu tina vanguard mycin ⅳ tablet. Produk ieu dipaké salaku bahan release slow.
4.8 Nifedipine granules sustained-release 1 bagian nifedipine, 3 bagian hidroksipropil métil selulosa jeung 3 bagian étil selulosa dicampurkeun jeung campuran pangleyur (étanol: métilén klorida = 1:1), sarta 8 bagian aci jagong ditambahkeun pikeun ngahasilkeun granules ku sedeng-leyur. métode. Laju sékrési ubar tina granul henteu kapangaruhan ku parobahan pH lingkungan sareng langkung laun tibatan granul anu sayogi komersil. Saatos 12 jam administrasi oral, konsentrasi getih manusa nyaéta 12mg / ml, sareng henteu aya bédana individu.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release kapsul Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline selulosa 40kg, nambahkeun 50L cai pikeun nyieun granules. HPMC1kg na EC 9kg anu dicampurkeun dina pangleyur dicampur (métilén klorida: métanol = 1: 1) 200L nyieun solusi palapis, kalawan laju aliran 750ml / mnt semprot dina partikel buleud rolling, coated partikel ngaliwatan ukuran pori 1,4. mm layar sakabeh partikel, lajeng dieusian kana kapsul batu jeung mesin ngeusian kapsul biasa. Unggal kapsul ngandung 160mg propranolol hydrochloride partikel buleud.
4.10 Naprolol HCL skeleton tablet anu disiapkeun ku Pergaulan naprolol HCL :HPMC: CMC-NA kalawan babandingan 1:0.25:2.25. Laju sékrési ubar caket kana nol pesenan dina 12 jam.
Ubar séjén ogé bisa dijieun tina bahan rangka campur, kayaning metoprolol: HPMC: CMC-NA nurutkeun: 1:1.25:1.25; Allylprolol: HPMC nurutkeun rasio 1:2.8:2.92. Laju sékrési ubar caket kana nol pesenan dina 12 jam.
4.11 Tablet rangka tina bahan campuran turunan étilaminosin disusun ku cara normal ngagunakeun campuran mikro bubuk silika gél: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Ubar kasebut tiasa dileupaskeun salami 12 jam boh in vitro sareng in vivo, sareng pola pelepasan linier ngagaduhan korelasi anu saé. Hasil tina uji stabilitas gancangan nurutkeun peraturan FDA ngaduga yén umur neundeun produk ieu dugi ka 2 taun.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 bagian), HPMC (4000 mPa·s) (3 bagian) jeung HPC1 leyur dina 1000 bagian cai, 60 bagian acetaminophen jeung 6 bagian silika gél ditambahkeun, diaduk jeung homogenizer a, jeung disemprot garing. Produk ieu ngandung 80% ubar utama.
4.13 Tablet rangka gél hidrofilik teofilin diitung dumasar kana beurat total tablet, 18% -35% teofilin, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% laktosa, sareng jumlah pelumas hidrofobik anu pas biasana disiapkeun kana tablet pelepasan anu dikontrol, anu tiasa ngajaga konsentrasi getih éféktif awak manusa pikeun 12h sanggeus administrasi oral.
waktos pos: Sep-20-2022