Literatur anu aya hubunganana di bumi sareng di mancanagara dina persiapan bahan bantu farmasi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dina taun-taun ayeuna diulas, dianalisis sareng diringkeskeun, sareng aplikasina dina persiapan padet, persiapan cair, persiapan pelepasan anu stabil sareng dikontrol, persiapan kapsul, gelatin. aplikasi dina widang formulasi anyar kayaning formulasi napel na bioadhesives. Kusabab bédana dina beurat molekular rélatif sareng viskositas HPMC, éta gaduh ciri sareng kagunaan émulsifikasi, adhesion, thickening, ningkatkeun viskositas, suspending, gelling sareng film-ngabentuk. Hal ieu loba dianggo dina persiapan farmasi sareng bakal maénkeun peran anu langkung ageung dina widang persiapan. Kalawan ulikan teleb sipat sarta perbaikan téhnologi formulasi, HPMC bakal leuwih loba dipaké dina panalungtikan bentuk dosage anyar jeung sistem pangiriman ubar anyar, kukituna promosi ngembangkeun kontinyu formulasi.
hidroksipropil métilselulosa; olahan farmasi; excipients farmasi.
Excipients farmasi henteu ngan bahan dasar pikeun formasi persiapan ubar atah, tapi ogé patali jeung kasusah prosés persiapan, kualitas ubar, stabilitas, kaamanan, laju release ubar, mode of Peta, efficacy klinis, sarta ngembangkeun anyar. bentuk dosis sareng rute administrasi anyar. raket patalina. Munculna excipients farmasi anyar mindeng promotes perbaikan kualitas préparasi jeung ngembangkeun bentuk dosage anyar. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) mangrupikeun salah sahiji excipients farmasi anu pang populerna di bumi sareng di luar negeri. Kusabab beurat molekular anu béda sareng viskositasna, éta ngagaduhan fungsi pikeun émulsi, ngariung, ngandelkeun, ngandelkeun, ngagantung, sareng gluing. Fitur sareng kagunaan sapertos koagulasi sareng formasi pilem seueur dianggo dina téknologi farmasi. Artikel ieu utamana marios aplikasi hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) dina formulasi dina taun panganyarna.
1.Sipat dasar HPMC
Hydroxypropyl métil selulosa (HPMC), rumus molekul nyaéta C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, sarta massa molekul relatif nyaéta ngeunaan 86 000. Produk ieu mangrupa bahan semi-sintétik, nu mangrupa bagian tina métil jeung bagian tina polyhydroxypropyl éter. tina selulosa. Ieu bisa dihasilkeun ku dua cara: Hiji nya éta métil selulosa tina kelas cocok ieu dirawat kalayan NaOH lajeng diréaksikeun jeung propiléna oksida dina suhu luhur sarta tekanan tinggi. Waktu réaksi kudu cukup lila pikeun ngidinan métil jeung hidroksipropil pikeun ngabentuk beungkeut éter Ieu disambungkeun ka cingcin anhydroglucose tina selulosa dina bentuk selulosa, sarta bisa ngahontal gelar dipikahoyong; anu sanésna nyaéta pikeun ngubaran linter katun atanapi serat pulp kai sareng soda caustic, teras diréaksikeun sareng métana sareng propiléna oksida sacara berturut-turut, teras nyaring deui. , ditumbuk jadi bubuk atawa granules rupa jeung seragam.
Warna produk ieu bodas nepi ka bodas susu, euweuh bauan jeung hambar, sarta bentukna granular atawa serat bubuk gampang-ngalir. Produk ieu bisa leyur dina cai pikeun ngabentuk jelas kana leyuran koloid bodas susu jeung viskositas tangtu. Fenomena interkonversi sol-gél bisa lumangsung alatan parobahan suhu leyuran kalawan konsentrasi nu tangtu.
Kusabab bédana eusi dua substituén ieu dina struktur methoxy sareng hydroxypropyl, rupa-rupa jinis produk parantos muncul. Dina konsentrasi khusus, rupa-rupa jinis produk gaduh ciri khusus. Viskositas sareng suhu gelasi termal, janten gaduh sipat anu béda sareng tiasa dianggo pikeun tujuan anu béda. Pharmacopoeia di sababaraha nagara gaduh peraturan sareng perwakilan anu béda dina modél: Farmakope Éropa dumasar kana rupa-rupa sasmita viskositas anu béda-béda sareng tingkat substitusi anu béda-béda produk anu dijual di pasar, dikedalkeun ku sasmita tambah angka, sareng unitna "mPa s". ”. Dina Pharmacopoeia AS, 4 digit ditambahkeun sanggeus ngaran generik pikeun nuduhkeun eusi jeung tipe unggal substituent of hydroxypropyl methylcellulose, kayaning hydroxypropyl methylcellulose 2208. Dua digit kahiji ngagambarkeun nilai perkiraan gugus methoxy. Persentase, dua digit terakhir ngagambarkeun perkiraan persentase hidroksipropil.
Hydroxypropyl methylcellulose Calocan ngagaduhan 3 séri, nyaéta séri E, séri F sareng séri K, unggal séri ngagaduhan rupa-rupa modél pikeun dipilih. runtuyan E lolobana dipaké salaku coatings pilem, dipaké pikeun palapis tablet, cores tablet katutup; E, F runtuyan dipaké salaku viscosifiers sarta ngaleupaskeun agén retarding pikeun olahan ophthalmic, suspending agén, thickeners pikeun olahan cair, tablet sarta Binders of granules; Seri K biasana dianggo salaku inhibitor pelepasan sareng bahan matriks gél hidrofilik pikeun persiapan pelepasan anu laun sareng dikontrol.
Pabrikan domestik utamina kalebet Pabrik Kimia Fuzhou No 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Pabrik Asesoris Farmasi Sichuan Luzhou, Pabrik Kimia Hubei Jinxian No 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., pabrik kimia Xi'an Huian, jsb.
2.Keunggulan HPMC
HPMC geus jadi salah sahiji excipients farmasi panglobana dipaké di imah jeung di mancanagara, sabab HPMC boga kaunggulan nu excipients séjén teu boga.
2.1 Kaleyuran cai tiis
Leyur dina cai tiis handap 40 ℃ atawa 70% étanol, dasarna teu leyur dina cai panas luhur 60 ℃, tapi bisa gél.
2.2 Kimia inert
HPMC mangrupakeun jenis éter selulosa non-ionik, solusi na teu boga muatan ionik jeung teu berinteraksi sareng uyah logam atawa sanyawa organik ionik, jadi excipients séjén teu meta jeung eta salila prosés produksi olahan.
2.3 Stabilitas
Éta rélatif stabil pikeun asam sareng alkali, sareng tiasa disimpen lami antara pH 3 sareng 11 tanpa parobahan viskositas anu signifikan. Solusi cai tina HPMC gaduh pangaruh anti mildew sareng ngajaga stabilitas viskositas anu saé salami neundeun jangka panjang. Bahan bantu farmasi anu nganggo HPMC gaduh stabilitas kualitas anu langkung saé tibatan anu nganggo bahan bantu tradisional (sapertos dekstrin, pati, jsb.).
2.4 Adjustability viskositas
turunan viskositas béda tina HPMC bisa dicampurkeun dina babandingan béda, sarta viskositas na bisa dirobah nurutkeun hukum nu tangtu, sarta boga hubungan liniér alus, jadi proporsi bisa dipilih nurutkeun pangabutuh.
2.5 Inersia métabolik
HPMC teu kaserep atawa métabolismena dina awak, sarta teu nyadiakeun panas, jadi eta mangrupakeun excipient préparasi farmasi aman. 2.6 Kasalametan Umumna dianggap yén HPMC mangrupakeun bahan non-toksik sarta non-irritating, median dosis bisa nepi ka tiwasna pikeun mencit nyaéta 5 g·kg – 1 , jeung median dosis bisa nepi ka tiwasna pikeun beurit nyaéta 5. 2 g · kg – 1 . Dosis poean henteu ngabahayakeun pikeun awak manusa.
3.Aplikasi HPMC dina formulasi
3.1 Salaku bahan palapis pilem sareng bahan ngabentuk pilem
Ngagunakeun HPMC salaku bahan tablet coated pilem, tablet coated teu boga kaunggulan atra dina masking rasa jeung penampilan dibandingkeun jeung tablet coated tradisional kayaning tablet gula-coated, tapi karasa, friability na, nyerep Uap, darajat disintegration. , gain beurat palapis jeung indikator kualitas séjén anu hadé. Kelas viskositas rendah produk ieu dianggo salaku bahan palapis pilem anu leyur dina cai pikeun tablet sareng pil, sareng kelas viskositas tinggi dianggo salaku bahan palapis pilem pikeun sistem pangleyur organik, biasana dina konsentrasi 2% dugi ka 20. %.
Zhang Jixing et al. ngagunakeun métode permukaan éfék pikeun ngaoptimalkeun formulasi premix kalawan HPMC salaku palapis pilem. Nyandak bahan ngabentuk pilem HPMC, jumlah polyvinyl alkohol sareng plasticizer poliétilén glikol salaku faktor panalungtikan, kakuatan tensile sareng perméabilitas pilem sareng viskositas solusi palapis pilem nyaéta indéks inspeksi, sareng hubungan antara pamariksaan. indéks jeung faktor inspeksi digambarkeun ku model matematik, sarta prosés rumusan optimal tungtungna diala. Konsumsi na mungguh film-ngabentuk agén hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polyvinyl alkohol 24,12 g, plasticizer poliétilén glikol 13,00 g, sarta viskositas gantung palapis nyaeta 20 mPa · s, perméabilitas jeung kakuatan tensile film ngahontal pangalusna. . Zhang Yuan ningkatkeun prosés persiapan, ngagunakeun HPMC salaku binder pikeun ngagentos slurry pati, sareng ngarobih tablet Jiahua kana tablet anu dilapis pilem pikeun ningkatkeun kualitas persiapanna, ningkatkeun hygroscopicity na, gampang luntur, tablet leupas, splintered sareng masalah sanésna, ningkatkeun stabilitas tablet. Prosés formulasi optimal ditangtukeun ku percobaan ortogonal, nyaéta, konsentrasi slurry éta 2% HPMC dina leyuran étanol 70% salila palapis, sarta waktu aduk salila granulation éta 15 mnt. Hasilna The Jiahua tablet coated pilem disiapkeun ku prosés anyar jeung resép anu greatly ningkat dina penampilan, waktu disintegration sarta karasa inti ti nu dihasilkeun ku prosés resép aslina, sarta laju mumpuni tina tablet coated pilem ieu greatly ningkat. ngahontal leuwih ti 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, jsb ogé dipaké hydroxypropyl methylcellulose salaku bahan pilem-ngabentuk pikeun nyiapkeun tablet positioning titik patinae jeung tablet positioning titik matrine masing-masing. mangaruhan pelepasan narkoba. Huang Yunran nyiapkeun Tablet Positioning Kolon Darah Naga, sareng nerapkeun HPMC kana solusi palapis lapisan bareuh, sareng fraksi massana 5%. Ieu bisa ditempo yén HPMC bisa loba dipaké dina sistem pangiriman ubar titik-sasaran.
Hydroxypropyl methylcellulose henteu ngan hiji bahan palapis pilem alus teuing, tapi ogé bisa dipaké salaku bahan pilem-ngabentuk dina formulasi pilem. Wang Tongshun jsb anu dioptimalkeun pikeun resép séng licorice sanyawa na aminolexanol pilem komposit lisan, kalawan kalenturan, uniformity, smoothness, transparansi agén pilem sakumaha indéks panalungtikan, ménta resép optimal nyaéta PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g jeung 6,0 g tina propiléna glikol minuhan sarat slow-release jeung kaamanan, sarta bisa dipaké salaku resép préparasi pilem komposit.
3.2 salaku binder na disintegrant
Kelas viskositas low produk ieu bisa dipaké salaku map sarta disintegrant pikeun tablet, Pél na granules, sarta kelas viskositas tinggi ngan bisa dipaké salaku map. Dosisna béda-béda sareng modél sareng syarat anu béda. Sacara umum, dosis binder pikeun tablet granulasi garing nyaéta 5%, sareng dosis binder pikeun tablet granulasi baseuh nyaéta 2%.
Li Houtao dkk menyaring binder tablet tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% sirop, 10% slurry pati, 2,0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% étanol ditalungtik salaku adhesion tina tablet tinidazole dina gilirannana. persiapan tablet tinidazole. Parobahan penampilan tablet polos sarta sanggeus palapis dibandingkeun, sarta friability, karasa, wates waktu disintegrasi sarta laju disolusi tablet resép béda diukur. Hasil The tablet disiapkeun ku 2.0% hydroxypropyl methylcellulose éta herang, sarta pangukuran friability teu kapanggih tepi chipping na cornering fenomena, sarta sanggeus palapis, bentuk tablet lengkep jeung penampilan éta alus. Ku alatan éta, tablet tinidazole disiapkeun kalawan 2,0% HPMC-K4 jeung 50% étanol salaku binders dipaké. Guan Shihai ngulik prosés formulasi Tablet Fuganning, disaring adhesives, sarta disaring 50% étanol, 15% némpelkeun pati, 10% PVP jeung 50% solusi étanol kalawan compressibility, smoothness, sarta friability salaku indikator evaluasi. , 5% CMC-Na jeung 15% solusi HPMC (5 mPa s). Hasil The cadar disiapkeun ku 50% étanol, 15% némpelkeun aci, 10% PVP 50% solusi étanol jeung 5% CMC-Na miboga permukaan lemes, tapi compressibility goréng jeung teu karasa low, nu teu bisa minuhan kaperluan palapis; 15% solusi HPMC (5 mPa · s), beungeut tablet lemes, friability nyaeta mumpuni, sarta compressibility alus, nu bisa minuhan kaperluan palapis. Ku alatan éta, HPMC (5 mPa s) dipilih salaku napel.
3.3 salaku agén suspending
Kelas viskositas tinggi produk ieu dipaké salaku agén suspending pikeun nyiapkeun préparasi cair tipe gantung. Cai mibanda pangaruh suspending alus, gampang redisperse, teu lengket kana témbok, sarta ngabogaan partikel flocculation rupa. Dosis biasa nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%. Song Tian et al. dipaké bahan polimér ilahar dipaké (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, jsb) salaku suspending agents pikeun nyiapkeun racecadotril. gantung garing. Ngaliwatan rasio volume sedimentasi tina suspensions béda, indéks redispersibility, sarta rheology, viskositas gantung jeung morfologi mikroskopis anu observasi, sarta stabilitas partikel ubar dina percobaan gancangan ieu ogé ditalungtik. Hasil Suspénsi garing disiapkeun kalawan 2% HPMC salaku agén suspending miboga prosés basajan tur stabilitas alus.
Dibandingkeun jeung métil selulosa, hydroxypropyl métil selulosa boga ciri ngabentuk leyuran jelas, sarta ngan jumlah leutik pisan zat serat non-dispersed aya, jadi HPMC ogé ilahar dipaké salaku agén suspending dina persiapan ophthalmic. Liu Jie et al. dipaké HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, poliétilén glikol (PEG), natrium hyaluronate (HA) jeung kombinasi HA / HPMC salaku agén suspending nyiapkeun spésifikasi béda Pikeun Ciclovir gantung ophthalmic, ratio volume sedimentasi, ukuran partikel sarta redispersibility. dipilih salaku indikator pamariksaan pikeun nyaring agén suspending pangsaéna. Hasilna nunjukkeun yén suspénsi ophthalmic acyclovir disiapkeun ku 0,05% HA jeung 0,05% HPMC salaku agén suspending, rasio volume sedimentasi 0,998, ukuran partikel seragam, redispersibility alus, jeung persiapan na stabil Sex.
3.4 Salaku pameungpeuk, slow sarta dikawasa release agén jeung pori-ngabentuk agén
Kelas viskositas tinggi produk ieu dipaké pikeun persiapan tablet hidrofilik gél matrix sustained-release, blocker jeung kontrol-release agén tina campuran-bahan matrix sustained-release tablet, sarta boga pangaruh delaying release ubar. Konsentrasina nyaéta 10% dugi ka 80%. Sasmita low-viskositas dipaké salaku porogens pikeun sustained-release atawa dikawasa-release olahan. Dosis awal anu dipikabutuh pikeun pangaruh terapeutik tina tablet sapertos kitu tiasa gancang dihontal, teras éfék sékrési sustained atanapi kontrol-release dilaksanakeun, sareng konsentrasi ubar getih anu efektif dijaga dina awak. . Hydroxypropyl methylcellulose dihidrasi pikeun ngabentuk lapisan gél nalika minuhan cai. Mékanisme pelepasan ubar tina tablet matriks utamina kalebet difusi lapisan gél sareng erosi lapisan gél. Jung Bo Shim dkk disiapkeun carvedilol tablet sustained-release kalawan HPMC salaku bahan sustained-release.
Hydroxypropyl methylcellulose ogé loba dipaké dina tablet matrix sustained-release ubar tradisional Cina, sarta lolobana bahan aktif, bagian éféktif jeung olahan tunggal ubar tradisional Cina dipaké. Liu Wen et al. dipaké 15% hydroxypropyl methylcellulose salaku bahan matrix, 1% laktosa jeung 5% microcrystalline selulosa salaku fillers, sarta nyiapkeun Jingfang Taohe Chengqi Decoction kana matrix lisan sustained-release tablet. Modélna nyaéta persamaan Higuchi. Sistem komposisi rumus basajan, persiapanna gampang, sareng data sékrési rélatif stabil, anu nyumponan sarat Pharmacopoeia Cina. Tang Guanguang et al. ngagunakeun total saponin Astragalus salaku ubar modél, nyiapkeun tablet matriks HPMC, sareng ngajalajah faktor anu mangaruhan sékrési ubar tina bagian épéktip ubar tradisional Cina dina tablet matriks HPMC. Hasil Salaku dosage of HPMC ngaronjat, sékrési astragaloside turun, sarta persentase release tamba miboga hubungan ampir linier jeung laju disolusi matrix. Dina tablet matriks HPMC hypromellose, aya hubungan nu tangtu antara sékrési bagian éféktif tina ubar tradisional Cina jeung dosage sarta tipe HPMC, sarta prosés sékrési monomér kimia hidrofilik téh sarupa jeung eta. Hydroxypropyl methylcellulose henteu ngan cocog pikeun sanyawa hidrofilik, tapi ogé pikeun zat non-hidrofilik. Liu Guihua dipaké 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) salaku bahan matrix sustained-release, sarta nyiapkeun tablet matrix sustained-release Tianshan Xuelian ku granulation baseuh jeung métode tableting. Pangaruh sustained-release éta atra, sarta prosés persiapan éta stabil sarta meujeuhna.
Hydroxypropyl methylcellulose henteu ngan dilarapkeun ka tablet matrix sustained-release tina bahan aktif jeung bagian éféktif ubar tradisional Cina, tapi ogé beuki loba dipaké dina persiapan sanyawa ubar tradisional Cina. Wu Huichao et al. dipaké 20% hydroxypropyl métil selulosa (HPMCK4M) salaku bahan matrix, sarta dipaké metoda komprési langsung bubuk nyiapkeun tablet matrix gél hidrofilik Yizhi nu bisa ngaleupaskeun ubar terus jeung stably pikeun 12 jam. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 sareng Panax notoginseng saponin R1 dianggo salaku indikator evaluasi pikeun nalungtik sékrési in vitro, sareng persamaan pelepasan ubar dipasang pikeun diajar mékanisme pelepasan narkoba. Hasil Mékanisme pelepasan ubar saluyu sareng persamaan kinétik orde-nol sareng persamaan Ritger-Peppas, dimana geniposide dileupaskeun ku difusi non-Fick, sareng tilu komponén dina Panax notoginseng dileupaskeun ku erosi rangka.
3.5 Lem pelindung salaku thickener sareng koloid
Nalika produk ieu dipaké salaku thickener a, persentase konsentrasi biasa nyaeta 0,45% ka 1,0%. Éta ogé tiasa ningkatkeun stabilitas lem hidrofobik, ngabentuk koloid pelindung, nyegah partikel tina coalescing sareng agglomerating, ku kituna ngahambat formasi sédimén. Konsentrasi persentase umumna nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%.
Wang Zhen et al. ngagunakeun métode desain eksperimen ortogonal L9 pikeun nalungtik prosés persiapan enema karbon diaktipkeun ubar. Kaayaan prosés anu optimal pikeun tekad ahir enema karbon diaktipkeun ubar nyaéta ngagunakeun 0,5% natrium karboksimétil selulosa sareng 2,0% hidroksipropil metilselulosa (HPMC ngandung 23,0% gugus methoxyl, hydroxypropoxyl Base 11,6%) salaku thickener, kaayaan prosés ngabantosan ningkatkeun stabilitas karbon diaktipkeun ubar. Zhang Zhiqiang et al. ngembangkeun hiji levofloxacin hydrochloride ophthalmic sénsitip pH-sénsitip gél siap dipaké kalawan éfék sustained-release, ngagunakeun carbopol salaku matrix gél jeung hydroxypropyl methylcellulose salaku agén thickening. Resép optimal ku ékspérimén, tungtungna meunang resép optimal nyaéta levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hidrogen fosfat 0,35 g, asam fosfat 0,45 g natrium dihidrogén, 0,50 g natrium dihidrogén. , 0,03 g étil paraben, sarta cai ditambahkeun kana 100 ml. Dina tés, panulis nyaring runtuyan hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL of Colorcon Company kalawan spésifikasi béda (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) pikeun nyiapkeun thickeners kalawan konsentrasi béda, sarta hasilna dipilih HPMC E50 LV salaku thickener. Thickener pikeun pH-sénsitip levofloxacin hydrochloride gél instan.
3.6 salaku bahan kapsul
Biasana, bahan cangkang kapsul kapsul utamana gelatin. Prosés produksi cangkang kapsul basajan, tapi aya sababaraha masalah jeung fenomena kayaning panyalindungan goréng ngalawan Uap jeung oksigén-sénsitip ubar, ngurangan disolusi ubar, sarta nyangsang disintegration tina cangkang kapsul salila neundeun. Ku alatan éta, hydroxypropyl methylcellulose dipaké salaku gaganti pikeun capsules gelatin pikeun persiapan capsules, nu ngaronjatkeun formability manufaktur kapsul jeung pangaruh pamakéan, sarta geus loba diwanohkeun di imah jeung di mancanagara.
Ngagunakeun theophylline salaku ubar kontrol, Podczeck et al. kapanggih yén laju disolusi ubar tina capsules kalawan cangkang hydroxypropyl methylcellulose éta leuwih gede dibandingkeun capsules gelatin. Alesan pikeun analisa nyaéta yén disintegrasi HPMC nyaéta disintegrasi sadayana kapsul dina waktos anu sami, sedengkeun disintegrasi kapsul gelatin nyaéta disintegrasi struktur jaringan heula, teras disintegrasi sadayana kapsul, janten HPMC kapsul leuwih cocog pikeun cangkang Kapsul pikeun formulasi release saharita. Chiwele et al. ogé diala conclusions sarupa jeung dibandingkeun disolusi gelatin, gelatin / poliétilén glikol jeung cangkang HPMC. Hasilna nunjukkeun yén cangkang HPMC gancang leyur dina kaayaan pH anu béda, sedengkeun kapsul gelatin Dipangaruhan pisan ku kaayaan pH anu béda. Tang Yue et al. diayak tipe anyar tina cangkang kapsul pikeun-dosis low ubar kosong bubuk garing sistem pamawa inhaler. Dibandingkeun sareng cangkang kapsul hydroxypropyl methylcellulose sareng cangkang kapsul gelatin, stabilitas cangkang kapsul sareng sipat bubuk dina cangkang dina kaayaan anu béda-béda ditalungtik, sareng uji friability dilaksanakeun. Hasilna nunjukkeun yén dibandingkeun sareng kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC langkung saé dina stabilitas sareng panyalindungan bubuk, gaduh résistansi Uap anu langkung kuat, sareng gaduh friability anu langkung handap tibatan cangkang kapsul gelatin, janten cangkang kapsul HPMC langkung cocog pikeun Kapsul pikeun inhalasi bubuk garing.
3.7 salaku bioadhesive a
Téknologi bioadhesion ngagunakeun éksipién sareng polimér bioadhesive. Ku adhering kana mukosa biologis, éta ngaronjatkeun continuity na tightness tina kontak antara persiapan na mukosa, ku kituna tamba lalaunan dileupaskeun sarta diserep ku mukosa pikeun ngahontal tujuan perlakuan. Hal ieu loba dipaké kiwari. Perlakuan kasakit saluran cerna, heunceut, mukosa lisan jeung bagian séjén.
Téknologi bioadhesion gastrointestinal mangrupikeun sistem pangiriman ubar énggal anu dikembangkeun dina taun-taun ayeuna. Éta henteu ngan ukur manjangkeun waktu tinggal persiapan ubar dina saluran cerna, tapi ogé ningkatkeun kamampuan kontak antara ubar sareng mémbran sél dina situs nyerep, ngarobih fluiditas mémbran sél, sareng ngajantenkeun penetrasi obat kana. sél épitél peujit leutik ditingkatkeun, kukituna ngaronjatkeun bioavailability tamba. Wei Keda et al. diayak resép inti tablet kalawan dosage of HPMCK4M na Carbomer 940 salaku faktor panalungtikan, sarta ngagunakeun alat bioadhesion timer dijieun pikeun ngukur gaya peeling antara tablet jeung biofilm simulated ku kualitas cai dina kantong plastik. , sarta tungtungna dipilih eusi HPMCK40 na carbomer 940 janten 15 jeung 27,5 mg di wewengkon resép optimal cores tablet NCaEBT masing-masing pikeun nyiapkeun inti tablet NCaEBT, nunjukkeun yén bahan bioadhesive (kayaning hydroxypropyl methylcellulose) nyata bisa ngurangan Ngaronjatkeun. adhesion persiapan kana jaringan.
Olahan bioadhesive lisan ogé mangrupikeun jinis sistem pangiriman ubar énggal anu parantos ditaliti langkung seueur taun-taun ayeuna. Olahan bioadhesive lisan tiasa napelkeun ubar kana bagian anu kapangaruhan tina rohangan lisan, anu henteu ngan ukur manjangkeun waktos cicing obat dina mukosa lisan, tapi ogé ngajagaan mukosa lisan. Pangaruh terapi anu langkung saé sareng ningkatkeun bioavailability ubar. Xue Xiaoyan et al. ngaoptimalkeun formulasi tablet napel lisan insulin, ngagunakeun pektin apal, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) jeung natrium alginate salaku bahan bioadhesive, sarta freeze-drying pikeun nyiapkeun insulin lisan. Lembar lapisan ganda napel. Tablet napel lisan insulin anu disiapkeun ngagaduhan struktur anu mirip spons, anu nguntungkeun pikeun sékrési insulin, sareng gaduh lapisan pelindung hidrofobik, anu tiasa mastikeun sékrési obat saarah sareng ngahindarkeun kaleungitan obat. Hao Jifu et al. ogé disiapkeun manik biru-konéng bioadhesive lisan patches maké lem Baiji, HPMC na carbomer salaku bahan bioadhesive.
Dina sistem pangiriman ubar heunceut, téhnologi bioadhesion ogé geus loba dipaké. Zhu Yuting et al. dipaké carbomer (CP) jeung HPMC salaku bahan napel jeung sustained-release matrix pikeun nyiapkeun clotrimazole bioadhesive tablet heunceut jeung formulasi béda jeung babandingan, sarta diukur adhesion maranéhanana, waktu adhesion jeung persentase bareuh di lingkungan cairan heunceut jieunan. , Resép cocog ieu diayak kaluar salaku CP-HPMC1: 1, lambar napel disiapkeun miboga kinerja adhesion alus, sarta prosés éta basajan tur meujeuhna.
3.8 salaku gél topical
Salaku préparasi napel, gél ngabogaan runtuyan kaunggulan kayaning kaamanan, kageulisan, beberesih gampang, béaya rendah, prosés persiapan basajan, sarta kasaluyuan alus jeung ubar. Arah pangwangunan. Salaku conto, gél transdermal mangrupikeun bentuk dosis énggal anu parantos ditaliti langkung seueur taun-taun ayeuna. Teu ngan bisa nyingkahan karuksakan ubar dina saluran cerna jeung ngurangan variasi puncak-to-trough konsentrasi ubar getih, tapi ogé geus jadi salah sahiji sistem release ubar éféktif pikeun nungkulan efek samping ubar. .
Zhu Jingjie et al. nalungtik pangaruh matriks béda dina sékrési scutellarin alkohol plastid gél in vitro, sarta diayak ku carbomer (980NF) jeung hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) salaku matrices gél, sarta diala scutellarin cocog pikeun scutellarin. Matriks gél tina plastida alkohol. Hasil ékspérimén nunjukkeun yén 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC salaku gél matrix Duanana cocog pikeun plastids alkohol scutellarin. . Salila percobaan, kapanggih yén HPMC bisa ngarobah mode release ubar tina carbomer gél matrix ku pas persamaan kinétik release ubar, sarta 1,0% HPMC bisa ningkatkeun 1,0% matrix carbomer jeung 1,5% matrix carbomer. Alesan bisa jadi éta HPMC expands gancang, sarta ékspansi gancang dina tahap awal percobaan ngajadikeun celah molekular bahan gél carbomer badag, kukituna accelerating laju release ubar na. Zhao Wencui et al. dipaké carbomer-934 jeung hydroxypropyl methylcellulose salaku operator pikeun nyiapkeun gél ophthalmic norfloxacin. Prosés persiapan téh basajan tur meujeuhna, sarta kualitas conforms kana gél ophthalmic "Chinese Pharmacopoeia" (édisi 2010) syarat kualitas.
3.9 Presipitasi inhibitor pikeun sistem timer microemulsifying
Sistim pangiriman ubar timer microemulsifying (SMEDDS) mangrupakeun tipe anyar tina sistem pangiriman ubar lisan, nu mangrupakeun homogen, campuran stabil sarta transparan diwangun ku ubar, fase minyak, emulsifier jeung ko-emulsifier. Komposisi resep basajan, sareng kaamanan sareng stabilitas anu saé. Pikeun ubar kirang leyur, bahan polimér serat leyur cai, kayaning HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), jeung sajabana, mindeng ditambahkeun sangkan ubar bébas jeung ubar encapsulated dina microemulsion ngahontal disolusi supersaturated dina saluran cerna, ku kituna ka ningkatkeun kaleyuran ubar sareng ningkatkeun bioavailability.
Peng Xuan et al. nyiapkeun sistem pangiriman obat-émulsi-emulsi silibinin supersaturated (S-SEDDS). Minyak jarak hidrogénasi oksiétilén (Cremophor RH40), 12% asam capric capric poliétilén glikol gliserida (Labrasol) salaku ko-émulsifier, sareng 50 mg · g-1 HPMC. Nambahkeun HPMC kana SSEDDS tiasa supersaturate silibinin bébas leyur dina S-SEDDS sarta nyegah silibinin ti precipitating kaluar. Dibandingkeun jeung formulasi timer microemulsion tradisional, jumlah surfactant nu leuwih gede biasana ditambahkeun pikeun nyegah encapsulation ubar lengkep. Penambahan HPMC bisa ngajaga kaleyuran silibinin dina médium disolusi rélatif konstan, ngurangan émulsifikasi dina formulasi timer microemulsion. dosis agén.
4. Kacindekan
Ieu bisa ditempo yén HPMC geus loba dipaké dina olahan alatan sipat fisik, kimia jeung biologis na, tapi HPMC ogé boga loba shortcomings dina persiapan, kayaning fenomena pre- jeung post-burst release. métil méthacrylate) pikeun ngaronjatkeun. Dina waktos anu sami, sababaraha panalungtik naliti aplikasi téori osmotik dina HPMC ku nyiapkeun tablet carbamazepine sustained-release sareng tablet verapamil hydrochloride sustained-release pikeun ngulik deui mékanisme pelepasanna. Dina kecap, beuki loba peneliti anu ngalakonan loba karya pikeun aplikasi hadé tina HPMC dina olahan, sarta ku ulikan teleb sipat sarta perbaikan téhnologi persiapan, HPMC bakal leuwih loba dipaké dina bentuk dosage anyar. sareng bentuk dosis énggal. Dina panalungtikan sistem farmasi, lajeng ngamajukeun ngembangkeun kontinyu tina apoték.
waktos pos: Oct-08-2022